Репаглинид


Репаглинид — противодиабетический препарат, был изобретен в 1983 году. Репаглинид является оральным препаратом, применяемый в дополнение к диете и физическим нагрузкам для контроля уровня сахара в крови, при сахарном диабете 2 типа. Механизм действия Репаглинида предполагает повышать высвобождение инсулина из β-островковых клеток поджелудочной железы; как и у других антидиабетических препаратов, основным побочным эффектом является гипогликемия. Препарат продается компанией Ново Нордиск под названием Prandin в США, GlucoNorm в Канаде, Surepost в Японии, Репаглинид в Египет компанией «Иифи», и NovoNorm в другом месте. В Японии он выпускается Dainippon Sumitomo Pharma.

Медицинское использование

Репаглинид является оральным препаратом, применяемым в дополнение к диете и физическим нагрузкам для контроля уровня сахара в крови при сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания

Репаглинид противопоказан людям с:

  • Диабетическим кетоацидозом
  • Сахарный диабет 1 типа
  • Одновременное применение с гемфиброзилом
  • С Гиперчувствительностью к препарату или неактивным ингредиентам
  • Побочные действия

    Общие побочные действия включают:

    Метаболические —

    • Гипогликемия (31 %)

    Дыхательные —

    • Инфекция верхних дыхательных путей (16 %)
    • Синусит (6 %)
    • Ринит (3 %)

    Желудочно-кишечные —

    • Тошнота (5 %)
    • Диарея (5 %)
    • Запор (3 %)
    • Рвота (3 %)

    Опорно-двигательного аппарата —

    • Артралгии (6 %)
    • Боль В Спине (5 %)

    Другие —

    • Головная боль (11 %)
    • Парестезии (3 %)

    Серьезные побочные действия включают:

    • Ишемия миокарда (2 %)
    • Стенокардия (1.8 %)
    • Смерть по причине сердечно-сосудистых событий (0.5 %)

    Для особых групп населения

    Беременность Категория C: безопасность для беременных женщин не была установлена. Данные ограничены, и есть только один случай, доклад отмечает, что никаких осложнений с применением репаглинида во время беременности не наблюдалось.

    Следует относиться с осторожностью людям с заболеваниями печени и снижением функции почек, при использовании этого препарата.

    Лекарственное взаимодействие

    Репаглинид является основным субстратом СУР3А4 и не следует назначать одновременно с Гемфиброзилом, Кларитромицином или азольными противогрибковыми препаратами, такими как Итраконазол и Кетоконазол. Прием репаглинида вместе с одним или более из этих препаратов приводит к повышению в плазме концентрации репаглинида и может привести к гипогликемии. Совместное управление клопидогреля и репаглинида (а на cyp2c8 ингибитор) может привести к значительному снижению уровня глюкозы в крови вследствие лекарственного взаимодействия. фактически, используя эти препараты вместе хотя бы один день может привести к серьезным гипогликемия. Репаглинид не надо принимать в сочетании с сульфонилмочевиной, потому что они имеют одинаковый механизм действия.

    Механизм действия

    Репаглинид снижает уровень глюкозы в крови путём стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток островка поджелудочной железы. Это достигается путём закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток. Это деполяризует бета-клетки, открывая клеточные кальциевые каналы, и в результате приток кальция индуцирует секрецию инсулина.

    Фармакокинетика

    Поглощение: Репаглинид имеет 56 % биодоступность при всасывании из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность снижается при приеме с пищей; максимальная концентрация снижается на 20 %.

    Распределение: связывание с белками repalglinide к альбумину составляет более 98 %.

    Метаболизм: Репаглинид метаболизируется преимущественно в печени, в частности CYP450 2C8 и 3А4 и в меньшей степени через glucuronidation. Репаглинид метаболиты являются неактивными и не отображают сахароснижающих эффектов.

    Выведение: Репаглинид на 90 % выделяется с калом и 8 % в моче. 0,1 % снят с мочой в неизменном виде. Менее 2 % без изменений в кале.

    История

    Предшественники препарата репаглинида были изобретены в конце 1983 в Биберахе-на-рисе в южной части Германии .

    Интеллектуальная собственность

    В США защищен Патентом, регистрация была сделана в марте 1990 года, который в итоге стал патентовом США 5,216,167 (июнь 1993), 5,312,924 (Май 1994) и 6,143,769 (Ноябрь 2000). После


  • Первухинский сахарный завод
  • Особенности тестов на диабет
  • Экс-5
  • Гестренол капли для кошек
  • Канинсулин

  •  

    • Яндекс.Метрика
    • Индекс цитирования